Psychiatr. pro Praxi, 2010; 11(4): 170-172

Farmakologický profil agomelatínu

doc.MUDr.Ján Pečeňák, CSc.
Psychiatrická klinika LF UK a FN Bratislava

Agomelatín je novo registrované antidepresívum s odlišným mechanizmom účinku oproti doteraz používaným liekom. Štrukturálne je podobný

na melatonín. Má agonistické pôsobenie na melatonínové receptory MT1 a MT2 a antagonistické pôsobenie na sérotonínové 5-HT2C

receptory. Tým zasahuje do modulácie cirkadiánnych rytmov a ovplyvňuje obrat dopamínu a noradrenalínu v prefrontálnej mozgovej kôre.

Po podaní sa rýchlo vstrebáva, vstrebávanie je nezávisle od stravy. Biologická dostupnosť kvôli first-past efektu je nízka. Metabolizuje sa hlavne

pečeňovým izoenzýmom CYP1A2. Inhibítory CYP1A2 zvyšujú plazmatickú koncentráciu agomelatínu. Odporúčané počiatočné dávkovanie

agomelatínu je 25 mg/deň, pri nedostatočnej účinnosti môže byť dávka zvýšená na 50 mg/deň. Má sa užívať pred spaním. Výskyt zvýšených

hodnôt AST a ALT v štúdiách pred registráciou je dôvodom pre kontrolu týchto laboratórnych parametrov v odporučených intervaloch.

Klíčová slova: agomelatín, farmakokinetika, farmakodynamika, nežiaduce účinky

Pharmacological profile of agomelatin

Agomelatine is newly registered antidepressant with different mechanism of action in comparison with older drugs. Its structure is similar

to melatonin. Agomelatine has agonistic properties to melatonin MT1 and MT2 receptors and antagonistic effect on 5-HT2C receptors.

It modulates circadian rhythms and has influence on turnover of dopamine a noradrenalin in prefrontal cortex. Agomelatine is rapidly

absorbed; absorption is independent on food intake. Biological availability is low because of high first-pass effect. Hepatic isoenzyme

CYP 1A2 is the main way of metabolism. Inhibitors of CYP1A2 increase plasmatic level of agomelatine. The starting dose of 25 mg/day

is recommended. In the case of insufficient clinical response, the dosage can be increased to 50 mg/day after two weeks of treatment.

The drug should be used before sleep. Occurrence of increased plasmatic transaminases levels in registration studies is the reason for

performing liver function tests in recommended intervals.

Keywords: agomelatine, pharmacodynamics, pharmacokinetics, adverse effects

Zveřejněno: 1. prosinec 2010  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Pečeňák J. Farmakologický profil agomelatínu. Psychiatr. praxi. 2010;11(4):170-172.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Zobrazit celý článek

    Reference

    1. CHMP ASSESSMENT REPORT FOR Valdoxan. http://www.ema.europa.eu/humandocs/PDFs/EPAR/valdoxan/H-915en6.pdf. Prístup 18. 2. 2010.
    2. Hardeland R. New approaches in the management of insomnia: weighing the advantages of prolonged-release melatonin and synthetic melatoninergic agonists. Neuropsychiatr Dis Treat. 2009; 5: 341-354. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine 2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003, 306(3): 954-964. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Šonka K, Nevšímalová S. Melatonin známe 50 let. Co o něm víme a jak jej můžeme použít. Neurol. pro praxi 2008; 9: 104-108.
    5. Hirsch-Rodriguez E, Imbesi M, Manev R, et al. The pattern of melatonin receptor expression in the brain may influence antidepressant treatment. Med Hypotheses. 2007; 69: 120-124. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Popoli M. Agomelatine: innovative pharmacological approach in depression. CNS Drugs 2009; 23(Suppl 2): 27-34. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Alex K. 5-HT2C serotonin receptors: cellular localization and control of dopaminergic pathways in the rat brain. Thesis for the degree of doctor of philosophy. Case Western Reserve University. http://www.ohiolink.edu, prístup 22. 4. 2009.
    8. Valdoxan. Súhrn charakteristických vlastností lieku. http://www.ema.europa.eu/humandocs/Humans/EPAR/valdoxan/valdoxan.htm. Prístup 18. 2. 2010.
    9. Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine: a preliminary review of a new antidepressant. CNS Drugs 2006; 20(12): 981-992. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Lôo H, Hale A, D'haenen H. Determination of the dose of agomelatine, a melatoninergic agonist and selective 5-HT (2C) antagonist, in the treatment of major depressive disorder: a placebo-controlled dose range study. Int Clin Psychopharmacol 2002; 17(5): 239-247. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Kennedy SH, Rizvi S, Fulton K, Rasmussen J. A doubleblind comparison of sexual functioning, antidepressant efficacy, and tolerability between agomelatine and venlafaxine XR. J Clin Psychopharmacol 2008; 28(3): 329-333. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    12. Montgomery SA, Kennedy SH, Burrows GD, et al. Absence of discontinuation symptoms with agomelatine and occurrence of discontinuation symptoms with paroxetine: a randomized, double-blind, placebo-controlled discontinuation study. Int Clin Psychopharmacol 2004; 19(5): 271-280. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Švestka J. Agomelatin - nové melatonergní a serotoninergní antidepresivum. Psychiatrie 2005; 9(4): 303-310.

    Zpět na obsah


    Psychiatrie pro praxi

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.