Psychiatr. praxi. 2011;12(3):124-125
Agomelatin: nové antidepresivum s anxiolytickými účinky
- 1 Farmakologický ústav Lékařské fakulty, Masarykova univerzita, Brno
- 2 CEITEC (Central European Institute of Technology), Brno
Nové léčivo třídy antidepresiv agomelatin je jedinečné svými farmakologickými mechanizmy působení. Pro svůj agonistický vliv na melatonergních
receptorech (MT1 a MT2) byl původně zkoumán pro využití při narušení cirkadiánní spánkové rytmicity. Preklinické i klinické
studie však prokázaly jeho antidepresivní účinek, který je dáván do souvislosti s jeho kombinovaným farmakologickým vlivem, to je
současnou blokádou serotonergních receptorů 5-HT2C. Je známo, že stimulace těchto receptorů navozuje u člověka panickou ataku
a u zvířat anxietě podobné účinky, zatímco jejich blokáda vyvolává účinky anxiolytické. Navíc anxiolytický efekt agomelatinu není
potlačen při koadministraci se selektivním blokátorem melatonergních receptorů S-22163. Podle výsledků preklinických a recentních
klinických studií je agomelatin v současnosti navrhován též k potlačení symptomů anxiety u depresivních nemocných a k léčení generalizované
úzkostné poruchy.
Klíčová slova: agomelatin, antidepresivum, anxiolytikum
The novel antidepressant agomelatine shows also anxiolytic effects
A novel drug in the class of antidepressants agomelatine is unique in its pharmacological mechanisms of action. Initially it was investigated
to treat circadian sleep disturbances due to its agonistic influence on the melatonergic (MT1 and MT2) receptors. Preclinical as
well as clinical studies however demonstrated antidepressive effects of agomelatine what is believed to be associated with its combined
pharmacological action that is a blockage at serotonin 5-HT2C receptors. Stimulation of these receptors is known to induce panic in man
and anxiogenic-like effects in animals, while their blockage elicited anxiolytic action. Furthermore the anxiolytic effect of agomelatine
is not inhibited by co-administration of the selective blocker of melatonergic receptors S-22153. According to results of preclinical and
recent clinical studies agomelatine is considered for suppression of anxious symptoms in depressed patients and for treatment of generalized
anxiety disorder.
Keywords: agomelatine, antidepressant, anxiolytic
Zveřejněno: 20. červenec 2011 Zobrazit citaci
Reference
- Hickie IB. Melatonin analogue agomelatine could have role in treating major depression. The Lancet, Early Online Publication, 18 May 2011doi: 10.1016/S0140-6736(11)60095-0.
Přejít k původnímu zdroji... 
Přejít na PubMed... - Kennedy SH, Jizvi SJ. Léčba depresivní poruchy agomelatinem. CNS Drugs 2010, (24)6: 479-499, (24)6: 479-499, ISSN: 1172-7047, Adis Data Information BV (Translation for distribution in Czech Republic only). Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- NICE (National Institute for Health and Clinical Excellence). Final scope for the appraisal of agomelatine for the treatment of major depressive episode. http://guidance.nice.org.uk/TA/Wave23/24.
- Milan MJ. Brocco M, Gobert A, et al. Anxiolytic properties of agomelatonine, an antidepressant with melatonergic and serotonergic properties: role of 5-HT2C receptor blockade. Psychopharmacologia 2005; 177: 448-458. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Papp ML, Litwa E, Gruca P, et al. Anxiolytic-like activity of agomelatonine and melatonin in three animal models of anxiety. Behav. Pharmacol. 2006; 7: 9-18.
- Rainer, Gouilloux JP, Mocaer E, et al. Beneficial behavioural and neurogenic effects of agomelatonine in a model of depression/anxiety. Int J Neuropsychopharmacol 2011, Page 1-15, doi: 10.1017/S1461145711000356. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kasper S, Hamon M. Beyond the monoaminergic hypothesis: Agomelatine, a new antidepressant with an innovative mechanisms of action. World J Biol Psychiatry 2009; 10(2): 117-126. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Kennett GA, Kennett GA, et al. Effects of the 5-HT2B receptor agonist, BW 723C86, on three rat models of anxiety. Br J Pharmacol, 1994; (111)3: 797-802.
- Kasper S, Hajak G, Wulff C, et al. Efficacy of the novel antidepressant agomelatine on the circadian rest-activity cycle, depressive and anxiety symptoms in patients with major depressive disorder: a randomized, double-blind comparison with sertraline. J Clin Psychiatry 2010; (71)2: 109-120. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
- Stein DJ, Ahokas AA, de Bodinat C. Efficacy of agomelatine in generalized anxiety disorder (a randomized, doubleblind, placebo controlled study). J Clin Psychopharmacol, 2008; (28)5: 561-566. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...