Psychiatr. praxi. 2025;26(3):151-155 | DOI: 10.36290/psy.2025.025

Farmakokinetické aspekty dlouhodobě působících antipsychotik 2. generace

MUDr. Martin Hýža, Ph.D.1, 2, MUDr. Tomáš Skřont1, 2
1 Psychiatrická klinika, Fakultní nemocnice Ostrava
2 Katedra klinických neurověd, Lékařská fakulta, Ostravská univerzita

Dlouhodobě působící injekční antipsychotika druhé generace postupně doplňují portfolio přípravků k léčbě schizofrenie. První preparát (risperidon mikrosféry) byl schválen FDA už v roce 2003, poslední (aripiprazol monohydrát 1× za 2 měsíce) až v loňském roce. Výhodou oproti první generaci je zejména lepší snášenlivost, ale i možnost ovlivnění afektivních a dalších příznaků. Nově pak jsou dostupné i preparáty s delším intervalem aplikací (2 nebo 3 měsíce). LAI antipsychotika 2. generace mají lépe definované farmakokinetické profily a většinou nevyžadují p. o. suplementaci, což posouvá možnosti jejich použití do časnějších fází léčby psychotických epizod. V současné době je v ČR k dispozici celkem 6 preparátů, které se vzájemně liší technologií výroby LAI formy. Článek shrnuje farmakokinetická specifika jednotlivých preparátů.

Klíčová slova: atypická antipsychotika, dlouhodobě působící injekce, farmakokinetika, schizofrenie, plazmatické hladiny.

Pharmacokinetic aspects of the second generation long acting injectable antipsychotics

Second generation long acting injectable antipsychotics supply gradually the portfolio of the agents available for the treatment of schizophrenia. The first preparation (risperidon microspheres) has been approved by FDA already in 2003, the last one (aripiprazol monohydrate once in two months) even in the last year. Compared to the first generation their great advantage is in better tolerability and the potential to improve affective symptoms among others. Recently new preparations with longer interval (2 or 3 months) have been introduced. Second generation LAI antipsychotics are characterized with more precisely defined pharmacokinetic profiles and mostly they don´t require p. o. supplementation. These properties shift the potential use towards earlier phases of treatment of psychotic episodes. Currently 6 types of atypical LAI antipsychotics are available which differ in technology of manufacturing. The presented article summarizes the characteristics of individual preparations.

Keywords: atypical antipsychotics, long acting injections, pharmacokinetics, schizophrenia, plasma levels.

Přijato: 15. říjen 2025; Zveřejněno: 6. listopad 2025  Zobrazit citaci

ACS AIP APA ASA Harvard Chicago Chicago Notes IEEE ISO690 MLA NLM Turabian Vancouver
Hýža M, Skřont T. Farmakokinetické aspekty dlouhodobě působících antipsychotik 2. generace. Psychiatr. praxi. 2025;26(3):151-155. doi: 10.36290/psy.2025.025.
Sdílet...
Stáhnout citaci
  • BibTeX (.bib)
  • Bookends (.ris)
  • EasyBib (.ris)
  • EndNote (.enw)
  • EndNote 8 (.xml)
  • ISI WoS (.isi)
  • Medlars (.medlars)
  • Mendeley (.ris)
  • MODS (.xml)
  • Papers (.ris)
  • RefWorks (.txt)
  • RefManager (.ris)
  • RIS (.ris)
  • MS Word (.xml)
  • Zotero (.ris)
    • Koupit PDF - 60 Kč
    bude odemčeno 6.11.2026

    Reference

    1. Jann MW, Penzak SR. Long-Acting Injectable Second-Generation Antipsychotics: An Update and Comparison Between Agents. CNS Drugs. 2018;32(3):241-57. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    2. Evans EF, Proctor JD, Fratkin MJ, et al. Blood flow in muscle groups and drug absorption. Clin Pharmacol Ther. 1975;17(1):44-7. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    3. Wilson WH. A visual guide to expected blood levels of long-acting injectable risperidone in clinical practice. J Psychiatr Pract. 2004;10(6):393-401. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    4. Gharabawi GM, Gearhart NC, Lasser RA, et al. Maintenance therapy with once-monthly administration of long-acting injectable risperidone in patients with schizophrenia or schizoaffective disorder: a pilot study of an extended dosing interval. Ann Gen Psychiatry. 2027;6(1):3. Dostupné z: https://doi.org/10.1186/1744-859X-6-3. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    5. Gefvert O, Eriksson B, Persson P, et al. Pharmacokinetics and D2 receptor occupancy of long-acting injectable risperidone (Risperdal Consta) in patients with schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol. 2005;8(1):27-36. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    6. Lee LHN, Choi C, Collier AC, et al. The Pharmacokinetics of Second-Generation Long-Acting Injectable Antipsychotics: Limitations of Monograph Values. CNS Drugs. 2015;29(12):975-83. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    7. Correll CU, Kim E, Sliwa JK, et al. Pharmacokinetic Characteristics of Long-Acting Injectable Antipsychotics for Schizophrenia: An Overview. CNS Drugs. 2021;35(1):39-59. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7873121/. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    8. Haddad P, Lambert T, Lauriello J, editoři. Antipsychotic Long-acting Injections. 2nd edition. Oxford: Oxford University Press; 2016. 400 s. Přejít k původnímu zdroji...
    9. Meyer JM. Understanding depot antipsychotics: an illustrated guide to kinetics. CNS Spectr. prosinec 2013;18 Suppl 1:58-67; quiz 68. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    10. Eerdekens M, Van Hove I, Remmerie B, et al. Pharmacokinetics and tolerability of long-acting risperidone in schizophrenia. Schizophr Res. 2004;70(1):91-100. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    11. Risperdal Consta, Souhrn údajů o přípravku, 2021.
    12. Cleton A, Rossenu S, Crauwels H, et al. A single-dose, open-label, parallel, randomized, dose-proportionality study of paliperidone after intramuscular injections of paliperidone palmitate in the deltoid or gluteal muscle in patients with schizophrenia. J Clin Pharmacol. 2014;54(9):1048-57. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    13. Rossenu S, Cleton A, Hough D, et al. Pharmacokinetic profile after multiple deltoid or gluteal intramuscular injections of paliperidone palmitate in patients with schizophrenia. Clin Pharmacol Drug Dev. 2015;4(4):270-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    14. Hough D, Lindenmayer JP, Gopal S, et al. Safety and tolerability of deltoid and gluteal injections of paliperidone palmitate in schizophrenia. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2009;33(6):1022-31. Available from: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0278584609001663 Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    15. Samtani MN, Vermeulen A, Stuyckens K. Population pharmacokinetics of intramuscular paliperidone palmitate in patients with schizophrenia: a novel once-monthly, long-acting formulation of an atypical antipsychotic. Clin Pharmacokinet. 2009;48(9):585-600. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    16. Xeplion, Souhrn údajů o přípravku, 2015.
    17. Citrome L. Long-acting injectable antipsychotics: what, when, and how. CNS Spectr. 2001;26(2):118-29. Available from: https://www.cambridge.org/core/journals/cns-spectrums/article/abs/longacting-injectable-antipsychotics-what-when-and-how/AF3C5EC823C1EF5938340613CD0C38FF. Přejít k původnímu zdroji...
    18. Schoretsanitis G, Spina E, Hiemke C, et al. A systematic review and combined analysis of therapeutic drug monitoring studies for oral paliperidone. Expert Rev Clin Pharmacol. 2018;11(6):625-39. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    19. Chue P, Chue J. A review of paliperidone palmitate. Expert Rev Neurother. 2012;12(12):1383-97. Available from: https://doi.org/10.1586/ern.12.137. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    20. Trevicta, Souhrn údajů o přípravku, 2014.
    21. Ravenstijn P, Remmerie B, Savitz A, et al. Pharmacokinetics, safety, and tolerability of paliperidone palmitate 3-month formulation in patients with schizophrenia: A phase-1, single-dose, randomized, open-label study. J Clin Pharmacol. 2016;56(3):330-9. Available from: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/jcph.597. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    22. Heres S, Kraemer S, Bergstrom RF, et al. Pharmacokinetics of olanzapine long-acting injection: the clinical perspective. Int Clin Psychopharmacol. 2014;29(6):299-312. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    23. Bushe CJ, Falk D, Anand E, et al. Olanzapine long-acting injection: a review of first experiences of post-injection delirium/sedation syndrome in routine clinical practice. BMC Psychiatry. 2015;15(1):65. Available from: https://doi.org/10.1186/s12888-015-0450-9. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    24. ZypAdhera, Souhrn údajů o přípravku, 2013.
    25. Detke HC, Zhao F, Garhyan P, et al. Dose correspondence between olanzapine long-acting injection and oral olanzapine: recommendations for switching. Int Clin Psychopharmacol. 2011;26(1):35-42. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    26. Abilify Maintena, Souhrn údajů o přípravku, 2018.
    27. Mallikaarjun S, Kane JM, Bricmont P, et al. Pharmacokinetics, tolerability and safety of aripiprazole once-monthly in adult schizophrenia: an open-label, parallel-arm, multiple-dose study. Schizophr Res. 2013;150(1):281-8. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    28. Raoufinia A, Peters-Strickland T, Nylander AG, et al. Aripiprazole Once-Monthly 400 mg: Comparison of Pharmacokinetics, Tolerability, and Safety of Deltoid Versus Gluteal Administration. Int J Neuropsychopharmacol. 2017;20(4):295-304. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    29. Abilify Maintena, Souhrn údajů o přípravku, 2024.
    30. Wang Y, Harlin M, Larsen F, et al. Population Pharmacokinetics and Dosing Simulations for Aripiprazole 2-Month Ready-to-Use Long-Acting Injectable in Adult Patients With Schizophrenia or Bipolar I Disorder. Clin Pharmacol Drug Dev. 2024;13(6):631-43. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    31. Kopeček M, Masopust J. Dlouhodobě působící injekční intramuskulární aripiprazol aplikovaný jednou za 2 měsíce je připraven k použití. Psychiatr Časopis Mod Psychiatr. 2024;28(3):108-12.
    32. Mathews M, Gopal S, Singh A, et al. Comparison of Relapse Prevention with 3 Different Paliperidone Formulations in Patients with Schizophrenia Continuing versus Discontinuing Active Antipsychotic Treatment: A Post-Hoc Analysis of 3 Similarly Designed Randomized Studies. Neuropsychiatr Dis Treat. 2020;16:1533-42. Přejít k původnímu zdroji... Přejít na PubMed...
    33. Hýža M, Skřont T. Farmakokinetické aspekty léčby dlouhodobě působícími antipsychotiky a specifika preparátů 1. generace. Psychiatr. praxi. 2025;26(2):71-74. Přejít k původnímu zdroji...

    Zpět na obsah


    Psychiatrie pro praxi

    Vážená paní, pane,
    upozorňujeme Vás, že webové stránky, na které hodláte vstoupit, nejsou určeny široké veřejnosti, neboť obsahují odborné informace o léčivých přípravcích, včetně reklamních sdělení, vztahující se k léčivým přípravkům. Tyto informace a sdělení jsou určena výhradně odborníkům dle §2a zákona č.40/1995 Sb., tedy osobám oprávněným léčivé přípravky předepisovat nebo vydávat (dále jen odborník).
    Vezměte v potaz, že nejste-li odborník, vystavujete se riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob, pokud byste získané informace nesprávně pochopil(a) či interpretoval(a), a to zejména reklamní sdělení, která mohou být součástí těchto stránek, či je využil(a) pro stanovení vlastní diagnózy nebo léčebného postupu, ať už ve vztahu k sobě osobně nebo ve vztahu k dalším osobám.

    Prohlašuji:

    1. že jsem se s výše uvedeným poučením seznámil(a),
    2. že jsem odborníkem ve smyslu zákona č.40/1995 Sb. o regulaci reklamy v platném znění a jsem si vědom(a) rizik, kterým by se jiná osoba než odborník vstupem na tyto stránky vystavovala.

    Ne
    Ano

    Pokud vaše prohlášení není pravdivé, upozorňujeme Vás,
    že se vystavujete riziku ohrožení svého zdraví, popřípadě i zdraví dalších osob.